CJC-1295 sans DAC + Ipamorelin — 5 mg + 5 mg

Association d'un analogue de la GHRH (CJC-1295 sans DAC, aussi appelé Mod-GRF 1-29) et d'un agoniste sélectif du récepteur de la ghréline (Ipamorelin). Ce duo est étudié pour la synergie entre deux voies distinctes de sécrétion de la GH dans les modèles neuroendocriniens. Flacon de 5 mg + 5 mg, lyophilisat, pureté ≥ 99 % HPLC vérifiée par analyse tierce. Réservé à la recherche en laboratoire.

Domaines de recherche étudiés

• Synergie GHRH / GHS-R
• Pulsatilité de la GH (modèles)
• Sécrétagogues combinés

Données techniques

CJC-1295 sans DAC ou avec DAC : la différence

C'est la question qui revient le plus souvent, et elle détermine le choix de la référence. Les deux formes partagent la même base : les 29 premiers acides aminés de la GHRH humaine, la portion minimale qui conserve l'activité biologique.

Le point qui piège le plus souvent : le DAC n'est pas un dosage, c'est un groupement chimique. Le Drug Affinity Complex est un maléimide greffé sur le peptide, capable de se lier de façon covalente à l'albumine sérique une fois dans le milieu biologique. L'albumine étant une protéine de transport abondante et à longue durée de vie, cette liaison protège le peptide de l'élimination rapide.

La conséquence est une différence de cinétique d'un ordre de grandeur, et non une différence de puissance :

Cette référence est la version sans DAC. Elle est celle qu'on retient quand le protocole d'étude cherche à reproduire un pic court, proche du rythme de sécrétion naturel, plutôt qu'une exposition étalée. C'est aussi pour cette raison qu'elle est associée à l'Ipamorelin : deux stimulus brefs qui se déclenchent sur la même fenêtre.

Une précaution propre à la forme avec DAC, utile à connaître même si elle ne s'applique pas ici : le maléimide réagit avec les thiols libres, il faut donc éviter les milieux contenant de la cystéine. Le Mod-GRF 1-29 n'a pas cette contrainte.

Pourquoi associer un analogue GHRH et un sécrétagogue

Le CJC-1295 se fixe au récepteur de la GHRH, couplé à une protéine Gs, ce qui élève l'AMP cyclique intracellulaire et déclenche la libération de GH stockée. L'Ipamorelin agit en parallèle sur le récepteur des sécrétagogues (GHS-R), couplé à une protéine Gq, mobilisant la voie phospholipase C / calcium.

Les deux voies sont donc distinctes dans la cellule somatotrope. Les travaux sur les GHRP décrivent en outre un effet supplémentaire : l'atténuation de la somatostatine, le frein physiologique de la GH. En modèle, combiner les deux revient à pousser l'accélérateur tout en relâchant le frein, ce qui produit une réponse supérieure à la somme des deux stimulus isolés.

L'Ipamorelin est retenu plutôt qu'un GHRP plus ancien pour sa sélectivité : Raun et al. (1998) rapportent qu'à des doses très supérieures à celle produisant la libération de GH, il n'entraînait pas d'élévation notable de l'ACTH, du cortisol ou de la prolactine chez l'animal, contrairement au GHRP-6.

Reconstitution : un exemple chiffré

Le flacon contient 5 mg de chaque composé. La reconstitution se fait à l'eau bactériostatique, qui contient de l'alcool benzylique et autorise donc les prélèvements multiples.

Avec 2 mL d'eau bactériostatique dans un flacon de 5 mg + 5 mg :

• concentration obtenue : 5 mg ÷ 2 mL = 2,5 mg/mL, soit 2 500 mcg/mL de chaque composé ;
• sur une seringue U-100, 1 mL correspond à 100 UI, donc 10 UI = 0,1 mL = 250 mcg de chaque composé ;
• le flacon fournit 20 prélèvements de 10 UI.

Le point qui piège le plus souvent : le volume d'eau ne change jamais la quantité de peptide dans le flacon. Reconstituer avec 1 mL au lieu de 2 mL donne 5 mg/mL au lieu de 2,5 mg/mL — la même masse totale, répartie dans un volume deux fois plus petit. Seul le volume à prélever change.

Pour vérifier un autre volume ou une autre capacité de seringue, notre calculateur de reconstitution fait le calcul en direct et affiche la graduation à prélever.

Gestes à respecter : ajouter le solvant le long de la paroi du flacon, laisser couler, puis rotation douce. Ni agitation vigoureuse, ni vortex — le cisaillement dénature les peptides.

Conservation

La poudre lyophilisée se conserve à -20 °C ou moins, à l'abri de la lumière et de l'humidité. Non ouvert et conservé ainsi, le lyophilisat est stable sur plusieurs années.

Après reconstitution, stockage à 2–8 °C, à l'abri de la lumière : la durée de référence est de 28 jours. Pour une conservation plus longue, l'aliquotage en fractions congelées est préférable à des cycles de congélation-décongélation répétés sur le flacon principal.

Erreurs fréquentes en laboratoire

• Confondre DAC et dosage. Le DAC modifie la demi-vie, pas la quantité de peptide. Un flacon « 5 mg avec DAC » et un flacon « 5 mg sans DAC » contiennent la même masse.
• Utiliser de l'eau stérile pour un flacon destiné à des prélèvements multiples. L'eau stérile ne contient pas de conservateur : une fois le bouchon percé plusieurs fois, la solution n'est plus protégée.
• Vortexer le flacon. L'agitation vigoureuse dénature les peptides. La rotation douce suffit, même si la dissolution prend une minute.
• Recongeler la solution reconstituée à répétition. Chaque cycle dégrade une fraction du peptide. Aliquoter dès la reconstitution.
• Calculer la concentration sur le total du flacon. Ici les deux composés sont à 5 mg chacun, pas 10 mg d'un seul : la concentration se calcule par composé.