CJC-1295 ohne DAC + Ipamorelin — 5 mg + 5 mg

Kombination aus einem GHRH-Analogon (CJC-1295 ohne DAC, auch Mod-GRF 1-29 genannt) und einem selektiven Agonisten des Ghrelin-Rezeptors (Ipamorelin). Dieses Duo wird auf die Synergie zwischen zwei verschiedenen Wegen der GH-Sekretion in neuroendokrinen Modellen hin untersucht. Durchstechflasche mit 5 mg + 5 mg, Lyophilisat, Reinheit ≥ 99 % HPLC, durch Drittanalyse bestätigt. Nur für die Laborforschung.

Untersuchte Forschungsbereiche

• Synergie GHRH / GHS-R
• Pulsatilität der GH (Modelle)
• Kombinierte Sekretagoga

Technische Daten

CJC-1295 ohne DAC oder mit DAC: der Unterschied

Das ist die Frage, die am häufigsten gestellt wird, und sie entscheidet über die Wahl der Referenz. Beide Formen teilen dieselbe Grundlage: die ersten 29 Aminosäuren des humanen GHRH, den minimalen Abschnitt, der die biologische Aktivität bewahrt.

Der häufigste Stolperstein: DAC ist keine Dosierung, sondern eine chemische Gruppe. Der Drug Affinity Complex ist ein an das Peptid gekoppeltes Maleimid, das sich im biologischen Milieu kovalent an Serumalbumin binden kann. Da Albumin ein reichlich vorhandenes Transportprotein mit langer Lebensdauer ist, schützt diese Bindung das Peptid vor der raschen Elimination.

Die Folge ist ein Unterschied in der Kinetik um eine Größenordnung, kein Unterschied in der Wirkstärke:

Bei dieser Referenz handelt es sich um die Version ohne DAC. Sie ist diejenige, die man wählt, wenn das Studienprotokoll einen kurzen Peak nahe am natürlichen Sekretionsrhythmus nachbilden soll und keine über die Zeit gestreckte Exposition. Aus demselben Grund wird sie mit Ipamorelin kombiniert: zwei kurze Stimuli, die im selben Zeitfenster ausgelöst werden.

Eine Vorsichtsmaßnahme, die nur die Form mit DAC betrifft und hier nicht zutrifft, aber gut zu kennen ist: Das Maleimid reagiert mit freien Thiolen, weshalb cysteinhaltige Medien zu vermeiden sind. Mod-GRF 1-29 unterliegt dieser Einschränkung nicht.

Warum ein GHRH-Analogon mit einem Sekretagogum kombinieren

CJC-1295 bindet an den GHRH-Rezeptor, der an ein Gs-Protein gekoppelt ist, wodurch das intrazelluläre zyklische AMP ansteigt und die Freisetzung gespeicherter GH ausgelöst wird. Ipamorelin wirkt parallel am Rezeptor der Sekretagoga (GHS-R), der an ein Gq-Protein gekoppelt ist, und mobilisiert den Phospholipase-C-/Calcium-Weg.

Die beiden Signalwege sind in der somatotropen Zelle also verschieden. Arbeiten zu den GHRP beschreiben zudem einen zusätzlichen Effekt: die Abschwächung von Somatostatin, der physiologischen Bremse der GH. Im Modell entspricht die Kombination beider Substanzen dem gleichzeitigen Treten des Gaspedals und Lösen der Bremse, was eine Antwort ergibt, die über die Summe der beiden einzelnen Stimuli hinausgeht.

Ipamorelin wird gegenüber einem älteren GHRP wegen seiner Selektivität bevorzugt: Raun et al. (1998) berichten, dass es bei Dosen weit oberhalb derjenigen, die eine GH-Freisetzung bewirkt, im Tiermodell zu keinem nennenswerten Anstieg von ACTH, Cortisol oder Prolaktin führte — im Unterschied zu GHRP-6.

Rekonstitution: ein Rechenbeispiel

Die Durchstechflasche enthält 5 mg jeder Substanz. Die Rekonstitution erfolgt mit bakteriostatischem Wasser, das Benzylalkohol enthält und daher mehrfache Entnahmen zulässt.

Mit 2 mL bakteriostatischem Wasser in einer Flasche mit 5 mg + 5 mg:

• resultierende Konzentration: 5 mg ÷ 2 mL = 2,5 mg/mL, also 2 500 mcg/mL je Substanz;
• auf einer U-100-Spritze entspricht 1 mL 100 IE, somit 10 IE = 0,1 mL = 250 mcg je Substanz;
• die Flasche liefert 20 Entnahmen zu je 10 IE.

Der häufigste Stolperstein: das Wasservolumen ändert niemals die Peptidmenge in der Flasche. Eine Rekonstitution mit 1 mL statt 2 mL ergibt 5 mg/mL statt 2,5 mg/mL — dieselbe Gesamtmasse, verteilt auf ein halb so großes Volumen. Nur das zu entnehmende Volumen ändert sich.

Um ein anderes Volumen oder eine andere Spritzengröße zu prüfen, rechnet unser Rekonstitutionsrechner direkt mit und zeigt die zu entnehmende Skalenmarkierung an.

Zu beachtende Handgriffe: das Lösungsmittel an der Flaschenwand entlang zugeben, ablaufen lassen, dann sanft schwenken. Weder kräftiges Schütteln noch Vortexen — Scherkräfte denaturieren Peptide.

Lagerung

Das lyophilisierte Pulver wird bei -20 °C oder darunter gelagert, vor Licht und Feuchtigkeit geschützt. Ungeöffnet und so gelagert, ist das Lyophilisat über mehrere Jahre stabil.

Nach der Rekonstitution Lagerung bei 2–8 °C, vor Licht geschützt: Der Referenzzeitraum beträgt 28 Tage. Für eine längere Aufbewahrung ist das Aliquotieren in eingefrorenen Teilmengen wiederholten Einfrier-Auftau-Zyklen der Hauptflasche vorzuziehen.

Häufige Fehler im Labor

• DAC und Dosierung verwechseln. DAC verändert die Halbwertszeit, nicht die Peptidmenge. Eine Flasche „5 mg mit DAC“ und eine Flasche „5 mg ohne DAC“ enthalten dieselbe Masse.
• Steriles Wasser für eine Flasche mit mehrfachen Entnahmen verwenden. Steriles Wasser enthält kein Konservierungsmittel: Sobald der Stopfen mehrfach durchstochen wurde, ist die Lösung nicht mehr geschützt.
• Die Flasche vortexen. Kräftiges Schütteln denaturiert Peptide. Sanftes Schwenken genügt, auch wenn das Auflösen eine Minute dauert.
• Die rekonstituierte Lösung wiederholt wieder einfrieren. Jeder Zyklus baut einen Teil des Peptids ab. Direkt nach der Rekonstitution aliquotieren.
• Die Konzentration auf den Gesamtinhalt der Flasche berechnen. Hier liegen beide Substanzen mit je 5 mg vor, nicht 10 mg einer einzigen: Die Konzentration wird je Substanz berechnet.